PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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BioScript All-in-One cDNA Synthesis SuperMix provides first-strand cDNA synthesis, optimized and an SuperMix formula.
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KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM, 与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR 和 mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
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PHA-793887是新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5, 和7比作用于CDK1, 4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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抑制DNA和RNA合成,抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂,高亲和力作用于MT1和MT2受体,及小鸡前脑Melatonin受体,Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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一种柑橘类黄酮。
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