竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
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TAE684 (NVP-TAE684)是有效的,选择性ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK 比作用于InsR选择性高100倍。
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与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR和PKA。
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有效的,高度选择性的,人类17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他 CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。
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抑制DNA和RNA合成,抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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