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激酶谱筛选|激酶谱|激酶谱外包服务|酶学实验服务|酶学检测服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-03-01T00:00 (访问量:19585)

AKT 属于一类丝氨酸/苏氨酸激酶,又称蛋白激酶 B(protein kinase B,PKB),是经典信号通路 PAM 中的关键分子。PAM 即磷脂酰肌醇 3-激酶(phosphoinositide 3-kinase,PI3K)- AKT-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路,参与调控肿瘤细胞的增殖、分化和凋亡等过程,是抗肿瘤药物研发关注的重要信号通路之一。AKT 位于 PI3K-AKT-mTOR 通路的核心位置,有 3 种亚型:AKT1、AKT2 和 AKT3,三者具有相似的结构,均由氨基末端的 PH 结构域、中部的激酶结构域(ATP 结合域)和羧基末端的调节结构域组成。AKT 可以通过磷酸化多种激酶和转录因子等调节细胞功能,如:①磷酸化 TSC1/TSC2 复合体(tuberous sclerosis complex)后激活 mTORC(mTOR 复合体),可激活蛋白翻译,促进细胞生长;②AKT 通过下游多种途径对靶蛋白进行磷酸化而参与抗凋亡;磷酸化 BCL-2 家族成员 BAD,阻止其与 BCL-XL 结合而启动凋亡;③AKT 磷酸化转录因子FOXO1,抑制其核转位而阻止其转录激活作用,AKT 激活导致核因子 κB(nuclear factor kB,NF-κB)抑制剂降解,增加核转录因子 NF-κB 核转位,激活其靶基因,从而促进细胞迁移和侵袭等。关于 AKT 信号通路异常激活的机制,目前认为与 PTEN 突变或缺失、AKT1/AKT2/AKT3/PIK3CA 突变或扩增等可能相关,AKT 信号通路的失调在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等瘤种中更为普遍。也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前,许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗,在治疗过程中暴露出至关重要的问题,即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期,增加激酶谱筛选。

我们目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱(16种)、酪氨酸激酶谱(TK共76种)、80 mini 激酶谱、330野生型激酶谱、416激酶谱。

激酶谱筛选的优势:

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告,可视化结果展示,全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验,根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型:

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱



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