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gpcr靶点药物研发|药物靶点开发|靶点筛选服务|受体拮抗剂筛选

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-01-17T00:00 (访问量:31834)

肥大细胞(MC)通过激活肥大细胞相关G蛋白偶联受体X2 (MRGPRX2)来脱颗粒被认为是立即药物超敏反应(IDH)的关键。肥大细胞是一种多功能免疫细胞,在宿主环境界面,如皮肤、呼吸道和口腔/胃肠道粘膜中发现最多。MRGPRX2是Mas相关G蛋白偶联的缩写受体X2,是人类MRGPR的9个成员之一,称为mas相关GPCR-X2 (MRGPRX2,小鼠同源物,MRGPRB2),它在肥大细胞上表达,但在中性粒细胞和巨噬细胞上不表达。有趣的是,细菌衍生的群体感应肽激活MRGPRB2可以抑制细菌生长,阻止生物膜的形成,并导致中性粒细胞的募集来有效清除细菌。此外,宿主防御抗菌肽和小分子肽模拟物也通过MRGPRX2/B2激活肥大细胞。MRGPRB2介导的局部肥大细胞活化也清除皮肤细菌感染,促进愈合,并防止再次感染。肥大细胞除了在宿主防御中发挥作用外,还可能通过MRGPRX2的激活参与许多慢性炎症性疾病,如牙周炎、神经源性炎症和炎症性疼痛。MRGPRX2由人类皮肤肥大细胞组成表达,调节细胞脱颗粒,产生表现为瘙痒、炎症和疼痛的假过敏。术语假变态反应是指一般的药物不良反应,特别是免疫/非免疫介导的反应。对于临床医生来说,MRGPRX2的重要性被认为有助于区分和最终识别特定的免疫和非免疫炎症反应。检查明显或强烈怀疑与MRGPRX2激活有关的过敏性/过敏性反应、神经源性炎症和炎症性疾病,炎症性疾病包括慢性疲劳综合征。通过激活MRGPRX2来利用肥大细胞的宿主防御和免疫调节特性可能会导致治疗耐药细菌感染的新方法。另一方面,肥大细胞上MRGPRX2表达的增加及其不适当的激活可能导致牙周炎、神经源性炎症和炎症性疼痛。因此,靶向MRGPRX2可以提供调节这些条件的新方法。

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